Kdo by neměl užívat síran hořečnatý?
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2022.03.28
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: B05XA05 (síran hořečnatý)
Účinná látka: síran hořečnatý (magnesium sulfát)
Ph.Eur. Evropský lékopis
Dávková forma
Roztok pro intravenózní podání 1.25 g/5 ml: amp. 5, 10 nebo 20 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Síran hořečnatý
| Roztok pro intravenózní podání | 1 ml | 1 ampér. |
| Síran hořečnatý | 250 mg | 1.25 g |
5 ml – ampule (5) – obrysové plastové obaly (1) – kartonové obaly.
5 ml – ampule (5) – obrysové plastové obaly (2) – kartonové obaly.
5 ml – ampule (10) – obrysové plastové obaly (1) – kartonové obaly.
5 ml – ampule (10) – kartonové balení.
5 ml – ampule (10) – obrysové plastové obaly (2) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Přípravek hořčíku
Farmakoterapeutická skupina: Vazodilatační látka
Farmakologický účinek
Při perorálním podání působí cholereticky (reflexní účinek na receptory sliznice dvanáctníku) a projímavě (v důsledku špatného vstřebávání síranu hořečnatého ve střevě se v něm vytváří vysoký osmotický tlak, ve střevě se hromadí voda, střevní obsah je zkapalněný, peristaltika je posílena). Je to protijed při otravách solemi těžkých kovů. Nástup účinku je po 0.5-3 hodinách, trvání je 4-6 hodin.
Při parenterálním podání má hypotenzní, sedativní a antikonvulzivní účinek, dále diuretický, arteriodilatační, antiarytmický, vazodilatační (na tepny), ve vysokých dávkách – podobný kurare (inhibiční účinek na nervosvalový přenos), tokolytický, hypnotický a narkotické účinky, tlumí dechové centrum. Hořčík je fyziologický blokátor pomalých vápníkových kanálů a je schopen jej vytěsnit z vazebných míst. Reguluje metabolické procesy, interneuronální přenos a svalovou dráždivost, zabraňuje vstupu vápníku přes presynaptickou membránu, snižuje množství acetylcholinu v periferním nervovém systému a centrálním nervovém systému. Uvolňuje hladké svaly, snižuje krevní tlak (většinou zvýšený), zvyšuje diurézu.
Mechanismus antikonvulzivního působení je spojen se snížením uvolňování acetylcholinu z nervosvalových synapsí, zatímco hořčík tlumí nervosvalový přenos a má přímý inhibiční účinek na centrální nervový systém.
Antiarytmický účinek hořčíku je dán snížením excitability kardiomyocytů, obnovením iontové rovnováhy, stabilizací buněčných membrán, narušením sodíkového proudu, pomalým příchozím kalciovým proudem a jednostranným draslíkovým proudem. Kardioprotektivní účinek je způsoben rozšířením koronárních tepen, snížením periferní vaskulární rezistence a agregací krevních destiček.
Tokolytický účinek se vyvíjí v důsledku inhibice kontraktility myometria (snížení absorpce, vazby a distribuce vápníku v buňkách hladkého svalstva) pod vlivem iontů hořčíku, zvýšeného průtoku krve v děloze v důsledku expanze jeho plavidla. Hořčík je protijed při otravách solemi těžkých kovů.
Systémové účinky se rozvinou téměř okamžitě po intravenózním podání a 1 hodinu po intramuskulárním podání. Doba působení při intravenózním podání je 30 minut, při intramuskulárním podání – 3-4 hodiny.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se neabsorbuje více než 20 % podané dávky.
C ss, při kterém se rozvíjí antikonvulzivní účinek, je 2-3.5 mmol/l.
Proniká přes BBB a placentární bariéru, vylučuje se do mateřského mléka v koncentraci 2krát vyšší, než jsou plazmatické koncentrace. Vylučuje se ledvinami, rychlost renálního vylučování je úměrná plazmatické koncentraci a rychlosti glomerulární filtrace.
Indikace účinných látek léčiva Síran hořečnatý
Pro perorální podání: zácpa, cholangitida, cholecystitida, dyskineze žlučníku hypotonického typu (pro hadičky), duodenální sondování (k získání části žlučníku), čištění střev před diagnostickými manipulacemi.
Pro parenterální podání: arteriální hypertenze (včetně hypertenzní krize s příznaky mozkového edému), hypomagnezémie (včetně zvýšené potřeby hořčíku a akutní hypomagnezémie – tetanie, zhoršená funkce myokardu), polymorfní ventrikulární tachykardie (piruetový typ) ), retence moči, encefalopatie, epileptický záchvat syndrom, hrozba předčasného porodu, křeče při gestóze, eklampsie.
Otrava solemi těžkých kovů (rtuť, arsen, tetraethylolovo, baryum).
| Kód ICD-10 | čtení |
| E61.2 | Nedostatek hořčíku |
| G40 | Epilepsie |
| G93.4 | Encefalopatie, blíže neurčená |
| I10 | Esenciální [primární] hypertenze |
| I47.2 | Ventrikulární tachykardie |
| I51.9 | Srdeční onemocnění, blíže neurčené |
| K59.0 | Zácpa |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K82.8 | Jiná specifikovaná onemocnění žlučníku a cystického vývodu (včetně dyskineze) |
| K83.0 | Cholangitida |
| O15 | Eklampsie |
| O60 | Předčasný porod a porod |
| R25.2 | Křeč a křeče |
| R29.0 | Tetanie |
| R33 | Zadržování moči |
| T50.9 | Ostatní a blíže neurčené léky, léčiva a biologické látky |
| T56.0 | Olovo a jeho sloučeniny |
| T56.1 | Rtuť a její sloučeniny |
| T57.0 | Arsen a jeho sloučeniny |
| Z51.4 | Přípravné postupy pro následné ošetření nebo vyšetření, jinde nezařazené |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Aplikujte perorálně, intramuskulárně a intravenózně (pomalý proud nebo kapání). Dávka, způsob a režim použití, délka terapie se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci a věku pacienta.
Nežádoucí účinek
Časné známky a příznaky hypermagnezémie: bradykardie, diplopie, náhlé zrudnutí obličeje, bolest hlavy, závratě, snížený krevní tlak, nevolnost, dušnost, nezřetelná řeč, zvracení, astenie.
Známky hypermagnezémie (v pořadí zvyšující se koncentrace hořčíku v krevním séru): snížení hlubokých šlachových reflexů (2-3.5 mmol/l), prodloužení PQ intervalu a expanze QRS komplexu na EKG (2.5-5 mmol/l). ), ztráta hlubokých šlachových reflexů (4-5 mmol/l), deprese dechového centra (5-6.5 mmol/l), porucha vedení srdce (7.5 mmol/l), zástava srdce (12.5 mmol/l) .
Při perorálním podání: nevolnost, zvracení, průjem, exacerbace zánětlivých onemocnění gastrointestinálního traktu, nerovnováha elektrolytů (únava, astenie, zmatenost, arytmie, křeče), plynatost, spastická bolest břicha, žízeň, známky hypermagnezémie při selhání ledvin .
Při intravenózním podání: zpomalení dechové frekvence, dušnost; akutní oběhové selhání; oslabení reflexů; hyperémie; výrazný pokles krevního tlaku; podchlazení; oslabení svalového tonusu; děložní atonie; hyperhidróza; úzkost; silná sedace; polyurie; snížení srdeční frekvence; změny na EKG. Síran hořečnatý snižuje dráždivost dýchacího centra, vysoké dávky při parenterálním podání mohou způsobit paralýzu dýchacího centra.
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na síran hořečnatý; těžké chronické selhání ledvin.
Pro perorální podání: apendicitida, rektální krvácení (včetně nediagnostikovaného), střevní obstrukce, dehydratace, hypermagnezémie; těhotenství, období kojení; děti do 18 let.
S opatrností: poruchy srdečního vedení, srdeční selhání, chronické selhání ledvin.
Pro parenterální podání: těžká arteriální hypotenze, deprese dechového centra, těžká bradykardie, AV blokáda I-III stupně; prenatální období (2 hodiny před porodem); stavy spojené s nedostatkem vápníku.
S opatrností: myasthenia gravis; chronické selhání ledvin (clearance kreatininu 20-60 ml/min); Respiračních onemocnění; akutní zánětlivá onemocnění gastrointestinálního traktu; stáří, těhotenství, období kojení, věk do 18 let.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání síranu hořečnatého perorálně během těhotenství je kontraindikováno. Parenterální použití během těhotenství je možné pouze podle pokynů lékaře, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod; Kontraindikováno pro použití v prenatálním období (2 hodiny před porodem).
Pokud je užívání nutné během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno u těžkého chronického selhání ledvin. Užívejte opatrně perorálně nebo parenterálně při chronickém selhání ledvin.
Použití u dětí
U dětí je možné užívat dle indikace, v dávkách a lékových formách doporučených podle věku. Je nutné přísně dodržovat pokyny v pokynech pro přípravky síranu hořečnatého o kontraindikacích pro použití u dětí různého věku konkrétních lékových forem síranu hořečnatého.
Použití u starších pacientů
U starších pacientů používejte parenterálně opatrně, u této kategorie pacientů by se měla obvykle používat snížená dávka, protože jejich funkce ledvin je snížena.
Zvláštní instrukce
Užívejte perorálně nebo parenterálně opatrně při srdeční blokádě, poškození myokardu, chronickém selhání ledvin, respiračních onemocněních, akutních zánětlivých onemocněních trávicího traktu, těhotenství.
Síran hořečnatý by měl být používán s opatrností u starších pacientů U této kategorie pacientů by se měla obvykle používat snížená dávka, protože jejich funkce ledvin je snížena.
Síran hořečnatý lze použít ke zmírnění status epilepticus (jako součást komplexní léčby).
V případě předávkování způsobuje depresi centrálního nervového systému. Jako protijed při předávkování síranem hořečnatým se používají přípravky vápníku – chlorid vápenatý nebo glukonát vápenatý.
Při použití síranu hořečnatého mohou být zkresleny výsledky radiologických studií, pro které se používá technecium.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčby by se pacienti měli zdržet řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí (riziko rozvoje diplopie, závratě, bolesti hlavy).
Lékové interakce
Síran hořečnatý zvyšuje účinek jiných léků, které tlumí centrální nervový systém.
Při parenterálním použití síranu hořečnatého a současném užívání periferně působících myorelaxancií se účinky periferně působících myorelaxancií zvyšují.
Je popsán případ zástavy dechu při použití gentamicinu u kojence se zvýšenou koncentrací hořčíku v krevní plazmě při terapii síranem hořečnatým.
Při současném užívání s nifedipinem je možná závažná svalová slabost.
Snižuje účinnost perorálních antikoagulancií (včetně derivátů kumarinu nebo derivátů indandionu), srdečních glykosidů, fenothiazinů (zejména chlorpromazinu). Snižuje vstřebávání ciprofloxacinu, kyseliny etidronové, zeslabuje účinek streptomycinu a tobramycinu.
Při kombinovaném použití síranu hořečnatého pro parenterální podání s jinými vazodilatancii je možné zvýšení hypotenzního účinku.
Barbituráty, narkotická analgetika, antihypertenziva zvyšují pravděpodobnost respirační deprese.
Porušuje vstřebávání antibiotik skupiny tetracyklinů, oslabuje účinek streptomycinu a tobramycinu. Soli vápníku snižují účinek síranu hořečnatého.
Při obsahu hořečnatých iontů nad 10 mmol/ml ve směsích pro celkovou parenterální výživu je možná separace tukových emulzí.
Jako protijed při předávkování síranem hořečnatým se používají přípravky vápníku – chlorid vápenatý nebo glukonát vápenatý.
Farmaceuticky neslučitelné (vytváří se sraženina) s vápenatými přípravky, ethanolem (ve vysokých koncentracích), uhličitany, hydrouhličitany a fosforečnany alkalických kovů, solemi kyseliny arsenové, baryem, stronciem, klindamycin fosfátem, hydrokortison sukcinátem sodným, polymyxin B sulfátem, prokain hydrochloridem, salicyláty a tartráty.
Testováno odbornou lékařkou Tatyanou Viktorovnou Barkovou, kandidátkou lékařských věd, 42 let praxe
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2022.03.28
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: A06AD04 (síran hořečnatý)
Účinná látka: síran hořečnatý (magnesium sulfát)
Ph.Eur. Evropský lékopis
Dávková forma
Prášek pro přípravu roztoku k perorálnímu podání 20 g: bal. 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12 nebo 20 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Síran hořečnatý
Prášek pro přípravu roztoku pro perorální podání ve formě bezbarvých prizmatických krystalů, které erodují na vzduchu.
| 1 balení | |
| Síran hořečnatý | 20 g |
20 g – Tepelně svařitelné sáčky (1) – kartonové obaly.
20 g – Tepelně svařitelné sáčky (2) – kartonové obaly.
20 g – Tepelně svařitelné sáčky (3) – kartonové obaly.
20 g – Tepelně svařitelné sáčky (4) – kartonové obaly.
20 g – Tepelně svařitelné sáčky (6) – kartonové obaly.
20 g – Tepelně svařitelné sáčky (8) – kartonové obaly.
20 g – Tepelně svařitelné sáčky (10) – kartonové obaly.
20 g – Tepelně svařitelné sáčky (12) – kartonové obaly.
20 g – Tepelně svařitelné sáčky (20) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Přípravek hořčíku
Farmakoterapeutická skupina: Laxativum
Farmakologický účinek
Při perorálním podání působí cholereticky (reflexní účinek na receptory sliznice dvanáctníku) a projímavě (v důsledku špatného vstřebávání síranu hořečnatého ve střevě se v něm vytváří vysoký osmotický tlak, ve střevě se hromadí voda, střevní obsah je zkapalněný, peristaltika je posílena). Je to protijed při otravách solemi těžkých kovů. Nástup účinku je po 0.5-3 hodinách, trvání je 4-6 hodin.
Mechanismus antikonvulzivního působení je spojen se snížením uvolňování acetylcholinu z nervosvalových synapsí, zatímco hořčík tlumí nervosvalový přenos a má přímý inhibiční účinek na centrální nervový systém.
Antiarytmický účinek hořčíku je dán snížením excitability kardiomyocytů, obnovením iontové rovnováhy, stabilizací buněčných membrán, narušením sodíkového proudu, pomalým příchozím kalciovým proudem a jednostranným draslíkovým proudem. Kardioprotektivní účinek je způsoben rozšířením koronárních tepen, snížením periferní vaskulární rezistence a agregací krevních destiček.
Tokolytický účinek se vyvíjí v důsledku inhibice kontraktility myometria (snížení absorpce, vazby a distribuce vápníku v buňkách hladkého svalstva) pod vlivem iontů hořčíku, zvýšeného průtoku krve v děloze v důsledku expanze jeho plavidla. Hořčík je protijed při otravách solemi těžkých kovů.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se neabsorbuje více než 20 % podané dávky.
C ss, při kterém se rozvíjí antikonvulzivní účinek, je 2-3.5 mmol/l.
Proniká přes BBB a placentární bariéru, vylučuje se do mateřského mléka v koncentraci 2krát vyšší, než jsou plazmatické koncentrace. Vylučuje se ledvinami, rychlost renálního vylučování je úměrná plazmatické koncentraci a rychlosti glomerulární filtrace.
Indikace účinných látek léčiva Síran hořečnatý
Pro perorální podání: zácpa, cholangitida, cholecystitida, dyskineze žlučníku hypotonického typu (pro hadičky), duodenální sondování (k získání části žlučníku), čištění střev před diagnostickými manipulacemi.
Otrava solemi těžkých kovů (rtuť, arsen, tetraethylolovo, baryum).
| Kód ICD-10 | čtení |
| K59.0 | Zácpa |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K82.8 | Jiná specifikovaná onemocnění žlučníku a cystického vývodu (včetně dyskineze) |
| K83.0 | Cholangitida |
| T50.9 | Ostatní a blíže neurčené léky, léčiva a biologické látky |
| T56.0 | Olovo a jeho sloučeniny |
| T56.1 | Rtuť a její sloučeniny |
| T57.0 | Arsen a jeho sloučeniny |
| Z51.4 | Přípravné postupy pro následné ošetření nebo vyšetření, jinde nezařazené |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Aplikujte dovnitř. Dávka, způsob a režim aplikace, délka terapie se stanoví individuálně v závislosti na indikacích, klinické situaci a věku pacienta.
Nežádoucí účinek
Časné známky a příznaky hypermagnezémie: bradykardie, diplopie, náhlé zrudnutí obličeje, bolest hlavy, závratě, snížený krevní tlak, nevolnost, dušnost, nezřetelná řeč, zvracení, astenie.
Známky hypermagnezémie (v pořadí zvyšující se koncentrace hořčíku v krevním séru): snížení hlubokých šlachových reflexů (2-3.5 mmol/l), prodloužení PQ intervalu a expanze QRS komplexu na EKG (2.5-5 mmol/l). ), ztráta hlubokých šlachových reflexů (4-5 mmol/l), deprese dechového centra (5-6.5 mmol/l), porucha vedení srdce (7.5 mmol/l), zástava srdce (12.5 mmol/l) .
Při perorálním podání: nevolnost, zvracení, průjem, exacerbace zánětlivých onemocnění gastrointestinálního traktu, nerovnováha elektrolytů (únava, astenie, zmatenost, arytmie, křeče), plynatost, spastická bolest břicha, žízeň, známky hypermagnezémie při selhání ledvin .
Kontraindikace pro použití
Přecitlivělost na síran hořečnatý; těžké chronické selhání ledvin, apendicitida, rektální krvácení (včetně nediagnostikovaného), střevní obstrukce, dehydratace, hypermagnezémie; těhotenství, období kojení; věk dětí do 18 let.
Porušení vedení srdce, srdeční selhání, chronické selhání ledvin.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání síranu hořečnatého perorálně během těhotenství je kontraindikováno. V případě potřeby použití během kojení, kojení by mělo být přerušeno.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno u těžkého chronického selhání ledvin. Užívejte opatrně perorálně nebo parenterálně při chronickém selhání ledvin.
Použití u dětí
U dětí je možné užívat dle indikace, v dávkách a lékových formách doporučených podle věku. Je nutné přísně dodržovat pokyny v pokynech pro přípravky síranu hořečnatého o kontraindikacích pro použití u dětí různého věku konkrétních lékových forem síranu hořečnatého.
Použití u starších pacientů
Síran hořečnatý by měl být u starších pacientů používán s opatrností.U této kategorie kuliček by se měla obvykle používat snížená dávka, protože. mají sníženou funkci ledvin.
Zvláštní instrukce
Opatrně užívejte při srdeční zástavě, poškození myokardu, chronickém selhání ledvin, respiračních onemocněních, akutních zánětlivých onemocněních trávicího traktu.
Síran hořečnatý by měl být u starších pacientů používán s opatrností.U této kategorie kuliček by se měla obvykle používat snížená dávka, protože. mají sníženou funkci ledvin.
Síran hořečnatý lze použít ke zmírnění status epilepticus (jako součást komplexní léčby).
V případě předávkování způsobuje depresi centrálního nervového systému. Jako protijed při předávkování síranem hořečnatým se používají přípravky vápníku – chlorid vápenatý nebo glukonát vápenatý.
Při použití síranu hořečnatého mohou být zkresleny výsledky radiologických studií, pro které se používá technecium.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčby by se pacienti měli zdržet řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí (riziko rozvoje diplopie, závratě, bolesti hlavy).
Lékové interakce
Síran hořečnatý zvyšuje účinek jiných léků, které tlumí centrální nervový systém.
Je popsán případ zástavy dechu při použití gentamicinu u kojence se zvýšenou koncentrací hořčíku v krevní plazmě při terapii síranem hořečnatým.
Při současném užívání s nifedipinem je možná závažná svalová slabost.
Snižuje účinnost perorálních antikoagulancií (včetně derivátů kumarinu nebo derivátů indandionu), srdečních glykosidů, fenothiazinů (zejména chlorpromazinu). Snižuje vstřebávání ciprofloxacinu, kyseliny etidronové, zeslabuje účinek streptomycinu a tobramycinu.
Barbituráty, narkotická analgetika, antihypertenziva zvyšují pravděpodobnost respirační deprese.
Porušuje vstřebávání antibiotik skupiny tetracyklinů, oslabuje účinek streptomycinu a tobramycinu. Soli vápníku snižují účinek síranu hořečnatého.
Jako protijed při předávkování síranem hořečnatým se používají přípravky vápníku – chlorid vápenatý nebo glukonát vápenatý.
Testováno odbornou lékařkou Tatyanou Viktorovnou Barkovou, kandidátkou lékařských věd, 42 let praxe
